Si alguna vez te has planteado mejorar tu descanso nocturno, seguro que te has cruzado con la melatonina. A diferencia de otros fármacos hipnóticos, esta hormona ha ganado interés por actuar como un “aviso biológico” que ayuda a conciliar el sueño de forma más natural, sin forzar un estado de sedación. Además, se le atribuyen funciones antioxidantes, la capacidad de modular la respuesta inmunitaria y la participación en varios procesos hormonales. Sin embargo, su rol más reconocido sigue siendo el de sincronizar el reloj biológico que regula los periodos de actividad y de reposo.
Cómo regula nuestro sueño: el papel del ciclo luz-oscuridad:
La melatonina es producida por la glándula pineal, un pequeño órgano situado en lo profundo del cerebro. Allí, el aminoácido triptófano se convierte en serotonina y, finalmente, en melatonina.
Este proceso se ve influido de manera clara por la luz ambiental: al anochecer y en ambientes oscuros, la producción de melatonina aumenta para señalarle al organismo que es hora de descansar. Al amanecer, con la exposición a la luz, la secreción desciende con rapidez, facilitando la activación y la vigilia.
El engranaje circadiano: un reloj de 24 horas :
Nuestro organismo funciona con un ciclo diario —conocido como ritmo circadiano— de aproximadamente 24 horas. Este “reloj interno” regula la temperatura corporal, la secreción de hormonas y el patrón de sueño-vigilia. Como comentamos líneas arriba, en condiciones normales de oscuridad, la secreción de melatonina alcanza su pico hacia las 2 o 3 de la madrugada, para luego descender al mínimo cuando percibimos la luz diurna.
Este patrón explica fenómenos como el jet lag. Cuando volamos entre husos horarios distantes, nuestro cerebro sigue secretando melatonina según el horario anterior, y el cuerpo tarde días en reajustarse a la nueva hora local. Lo mismo sucede en trabajadores con turnos rotativos o nocturnos: su glándula pineal recibe señales lumínicas fuera de sincronía y no sabe si debe secretar melatonina o inhibirla. Tomar melatonina exógena puede servir de “reseteo” para alinear el ambiente (luz y oscuridad) con el ritmo biológico interno.
Melatonina de liberación inmediata vs. liberación sostenida:
En el mercado actual, la melatonina está disponible en distintas formulaciones, siendo las más comunes la de liberación inmediata y la de liberación sostenida.
- Liberación inmediata: eleva los niveles sanguíneos de melatonina al poco tiempo de ingerirse (en torno a 30–60 minutos). Sirve de apoyo principal a quienes tardan mucho en conciliar el sueño, ya que imita el repunte nocturno de melatonina. Sin embargo, su efecto suele decaer con relativa rapidez, pues la vida media de la hormona es corta.
- Liberación sostenida: también llamada de liberación prolongada, busca imitar la secreción fisiológica de la noche liberando melatonina de forma escalonada durante varias horas. Así, mantiene una concentración más estable y duradera, ofreciendo un soporte para quienes se despiertan varias veces o tienen problemas para mantener el sueño. Además, los estudios señalan que su uso puede ser especialmente valioso en adultos mayores, en quienes la producción endógena de melatonina disminuye con la edad. Este formato proporciona una liberación más lenta a lo largo de la noche y se asocia a una menor probabilidad de que aparezcan despertares en la segunda mitad del ciclo de sueño.
| Parámetro | Liberación inmediata | Liberación prolongada |
| Tiempo al pico (Tmax) | 0.6–0.75 horas | 1.5–2 horas |
| Vida media (t1⁄2) | 0.5–1 hora | 1.6–2 horas |
| Concentración máxima (Cmax) | 13,120 pg/mL (4 mg) | 7,581 pg/mL (4 mg) |
| Duración del efecto | 2–4 horas | 6–8 horas |
| Aplicaciones clínicas | Inducción del sueño | Mantenimiento del sueño, trastornos circadianos complejos |
Figura 1. Diferencias entre niveles en plasma de melatonina inmediata versus liberación sostenida (Mun, J. et al 2024)
La idea de una fórmula híbrida surge de la idea de obtener el beneficio de la farmacocinética de ambos.
Una fase inicial rápida que proporcionaría un pico rápido (~0.6 h), ideal para reducir la latencia del sueño en personas con dificultad para conciliarlo Y una fase sostenida prolongada. que mantendría niveles >300 pg/mL durante 6 h, imitando la secreción endógena nocturna y previniendo despertares.
¿Qué más hace la melatonina? Más allá del sueño
Aunque su rol en la regulación del sueño es el más reconocido, la melatonina actúa como una molécula multifuncional con implicaciones en múltiples sistemas del organismo. Su capacidad antioxidante destaca como uno de sus atributos más valiosos: neutraliza radicales libres y reduce el estrés oxidativo, un mecanismo clave en el envejecimiento y el desarrollo de enfermedades crónicas.
A nivel cardiovascular, protege el endotelio vascular (la capa interna de los vasos sanguíneos) al combatir la inflamación y la oxidación de lípidos, factores asociados a la aterosclerosis y la hipertensión. Estudios sugieren que su uso podría mejorar la función arterial y reducir el riesgo de
eventos cardiovasculares, especialmente en personas con alteraciones metabólicas o expuestas a estrés oxidativo crónico.
En el ámbito de la fertilidad, la melatonina emerge como un aliado para la salud reproductiva. En hombres, mitiga el daño oxidativo en los espermatozoides, mejorando su movilidad y calidad. ÑP En mujeres, protege los ovocitos durante la maduración folicular, lo que podría optimizar los resultados en tratamientos de reproducción asistida.
Po último, no podemos olvidarnos de su acción sobre el sistema nervioso central, con una acción neuroprotectora prometedora. Al atravesar la barrera hematoencefálica, defiende a las neuronas del estrés oxidativo y modula la inflamación, un proceso implicado en enfermedades neurodegenerativas como el Alzheimer y el Parkinson.
Conclusión: un apoyo valioso en el sueño y en el ritmo circadiano
En definitiva, la melatonina ha ganado reconocimiento gracias a su forma de actuar, más próxima a la fisiología natural del sueño que los sedantes tradicionales. Su eficacia en la corrección de alteraciones como jet lag, insomnio crónico o turnos nocturnos reside en su capacidad de reajustar el reloj biológico interno. Las dos presentaciones principales —liberación inmediata y liberación sostenida— se adaptan a necesidades diferentes: la primera ayuda a conciliar el sueño más rápido, mientras que la segunda contribuye a mantener un descanso prolongado a lo largo de la noche.
Eso sí, por más que la melatonina resulte útil, no sustituye unos buenos hábitos de descanso ni la supervisión médica en casos de insomnio severo. Ajustar los horarios de sueño, moderar la exposición a luz intensa en la noche y llevar un estilo de vida saludable sigue siendo la base para un buen descanso. La melatonina, ya sea en su versión inmediata o prolongada, suma un refuerzo extra para quienes requieren regular su ciclo circadiano y optimizar la calidad del sueño.
Referencias
- Del Casale, A., Arena, J. F., Giannetti, F., Minervino, A., Biggio, G., & Girardi, P. (2024). The use of prolonged-release melatonin in circadian medicine: a systematic review. Minerva medica, 115(2), 125–142. https://doi.org/10.23736/S0026-4806.24.09303-0
- Mun, J. G., Wang, D., Doerflein Fulk, D. L., Fakhary, M., Gualco, S. J., Grant, R. W., & Mitmesser, S. H. (2024). A Randomized, Double-Blind, Crossover Study to Investigate the Pharmacokinetics of Extended-Release Melatonin Compared to Immediate-Release Melatonin in Healthy Adults. Journal of dietary supplements, 21(2), 182–194. https://doi.org/10.1080/19390211.2023.2206475
- Lemoine, P., Garfinkel, D., Laudon, M., Nir, T., & Zisapel, N. (2011). Prolonged-release melatonin for insomnia – an open-label long-term study of efficacy, safety, and withdrawal. Therapeutics and clinical risk management, 7, 301–311. https://doi.org/10.2147/TCRM.S23036
- Dalton, E. J., Rotondi, D., Levitan, R. D., Kennedy, S. H., & Brown, G. M. (2000). Use of slow release melatonin in treatment-resistant depression. Journal of psychiatry & neuroscience : JPN, 25(1), 48–52.